Sirolimus藉由阻斷cytokine對T細胞及Ｂ細胞的活化作用，抑制細胞週期的分化及增生，以達到免疫抑制效果。Sirolimus在細胞內與FKBP-129(FK binding protein, immunophilin)結合形成免疫抑制複合體(complex)，此複合體對calcineurine並無作用，而是與一關鍵性調節激活酵素mTOR(mammalian target of rapamycin)結合，並抑制其活性，藉此阻斷由cyokine主導的T-細胞分化週期由G1進入S階段，進而抑制其活化與增生。