研究與新知
藥物資訊
Rituximab (Mabthera, 莫須瘤), 藥物細節
黃奕修醫師 |  2020/11/04

Rituximab之作用機轉
CD20抗原係一32-kD不含醣鏈之磷蛋白,它是一種橫跨膜抗原(transmembrane antigen)。
它幾乎存在於所有B-淋巴球的表面。

當初會選擇抗CD20單株抗體來治療復發性低惡性度非何杰金氏淋巴瘤,其原因有二:
第一、於歐美國家超過百分之九十之低惡性度非何杰金氏淋巴瘤都是B-細胞所構成,它們都含有CD20抗原。
第二、CD20抗原雖然存在於幾乎所有成熟的B-淋巴球的表面上,但是在較為早期之造血幹細胞(stem cell)、早期前B-細胞(early pre-B cell)、抗原呈現網狀樹突細胞(antigen-presenting dendritic reticulum cells)、正常的漿細胞以及其他正常組織之表面並不含有CD20抗原,因此這項治療並不會影響造血功能。
此外CD20抗原亦存在於B-細胞慢性淋巴性白血病之細胞膜上。Rituximab(商品名Mabthera),是一種抗CD20單株抗体,它能與橫跨膜抗原CD2O結合。它在B淋巴細胞上與CD2O抗原結合後引起免疫反應,促使B-細胞的溶解。

細胞溶解的可能機制包括補体依賴細胞毒殺作用及抗体依賴細胞毒殺作用(ADCC)。
在試管內的研究已證明,對有些化學藥物產生抗藥性的B-細胞淋巴瘤細胞對rituximab仍然敏感。亦有研究人員發現當抗CD20單株抗體與B-淋巴球的表面上之CD20抗原結合時,會明顯影響B-淋巴球之分化並阻斷其細胞週期。 Rituximab之副作用 Rituximab以靜脈滴注可能引起之副作用主要包括發燒及寒顫,大部份發生在第一次注射前2個小時內。
其他常見的相關症候群包括惡心、蕁麻疹/皮疹、疲乏、頭痛、皮膚發癢、支氣管痙攣,舌或喉腫脹感(血管神經性水腫)、嘔吐、瞬時血壓過低、潮紅、心律不整及腫瘤疼痛等。
病人發生心臟狀況如心絞痛及充血性心衰竭的惡化現象較少見。這些副作用的發生率會隨著後續注射而減少。少數病人會發生血球數目異常現象,通常很輕微而且可以改善。有1.8%的病人會發生較嚴重的血小板減少症及嗜中性白血球減少症,1.4%的病人則發生貧血,因此治療期間,需定期追蹤血球計數。靜脈滴注rituximab時不得以快速輸液(bolus)方式給藥。目前尚未用rituximab進行動物生殖毒性研究,亦不知道在給懷孕婦女給予該藥時,是否會影響生育能力。然而由於已知免疫球蛋白IgG會越過胎盤,除非可能的利益大於潛在的危險,否則不應給予孕婦rituximab,而且在使用rituximab治療期間及之後12個月間,育齡婦女應使用有效的避孕方法。授乳期間若使用rituximab是否會在母奶中排出不得而知 .然而,既然母親的免疫球蛋白會進入母奶中,就不應給予哺乳婦女該藥。 Rituximab之劑量、給藥方式及副作用之處理 成人建議劑量為375mg/m2體表面積,每週一次,共4劑的靜脈滴注,可於門診給藥。為避免發生過敏反應的發生,可於每次治療前30-60分鐘給予抗組織胺藥物(例如:diphenhydramine)或類固醇。於第一次治療時建議初期滴速為50mg/小時,隨後以每30分鐘50mg/小時的量逐步增加。
如果出現過敏反應,如低血壓或支氣管痙攣,應暫時減緩或中止靜脈滴注,並給予抗組織胺藥物、增加生理食鹽水或給予支氣管擴張劑,待病人症狀改善後,再以先前一半的速度繼續靜脈滴注。後續靜脈滴注可以1OOmg/小時的速度開始,最高可達400mg/小時。原有肺部疾病的病人,發生支氣管痙攣的危險性會增加。由於在rituximab靜脈滴注期間可能發生瞬間血壓過低,因此在治療前12小時及整個治療期間,應考慮停用抗高血壓藥物。
患有心臟疾病(例如心絞痛、心律不整或心衰竭)的病人應予密切監視。
由於rituximab是一種抗體,也就是蛋白質,因此於靜脈注射時可能會引起過敏性反應。在給藥期間,如有過敏性反應時,可立即使用治療過敏性反應的藥物,例如腎上腺素、抗組織胺、及類固醇等。對產品成分或鼠蛋白質有已知過敏性的病人不得使用此藥。

Rituximab使用時應注意事項 Rituximab是以無菌、無防腐劑安瓶供應的透明無色液體。在無菌條件下抽取rituximab 在裝有無菌的0.9%生理食鹽水溶液或0.5%葡萄糖溶液的輸液袋中,稀釋到l-4mg/ml的濃度。混合溶液時,宜輕輕倒轉袋子以避免起泡。由於產品不含抗菌防腐劑或抑菌劑,因此必須遵守無菌技術。在給藥前,應憑視覺檢驗注射藥物是否變色。將藥瓶儲存在攝氏2到8度之間。未稀釋的藥瓶則應避免陽光直射。Mabthera預製輸液在室溫下能保持穩定12小時。
預製溶液不立即使用時、可在冰箱(攝氏2到8度之間)存放24小時,而不影響穩定性。
Mabthera與聚氯乙烯(polyvinyl chloride)或聚乙烯(polyethylene)袋或注射器之間並未有不相容性。



張貼日期: 2020/11/04 最新編輯: 2020/11/06


推薦醫師
 
最新研究
  1. Date:2020/11/04 30點閱
  2. 1.Rituximab (Mabthera, 莫須瘤), 藥物細節
  3. 黃奕修醫師
  1. Date:2020/04/29 18點閱
  2. 2.抗病毒藥 ACYCLOVIR 熱威樂素
  3. 黃奕修醫師
  1. Date:2020/04/29 11點閱
  2. 3.Ranibizumab (Lucentis) 注射液 (中文: 樂舒晴)
  3. 黃奕修醫師
  • 廣告
回到最上面